レットヴィモ ® (セルペルカチニブ)

添付文書

以下は適正使用情報として、本邦における承認事項(用法・用量、適応、剤形など)以外の情報が含まれる場合がございます。薬剤の使用に際しては、最新の添付文書をご確認ください。

レットヴィモ(セルペルカチニブ)をCYP3A阻害剤と併用してもよいか?併用した場合の影響は?

セルペルカチニブとCYP3A阻害剤の併用は、可能な限り避けてください。 やむを得ず併用する場合には、セルペルカチニブの副作用が増強されるおそれがありますので、セルペルカチニブの減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意してください。

[解説]

セルペルカチニブとCYP3A阻害剤(イトラコナゾール、クラリスロマイシン、エリスロマイシン等)の併用は、可能な限り避けてください1

セルペルカチニブは、主にCYP3A4により代謝されるため、これらの薬剤がCYP3Aを阻害することにより、セルペルカチニブの血中濃度が上昇する可能性があります1

したがって、セルペルカチニブの副作用が増強されるおそれがありますので、やむを得ず併用する場合には、セルペルカチニブの減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意してください1

なお、臨床試験において、①セルペルカチニブとイトラコナゾール併用時の薬物動態、②生理学的薬物動態モデルに基づいたシミュレーション(セルペルカチニブとフルコナゾール併用時、又はジルチアゼム併用時)は、次のとおりでした。

  1. イトラコナゾール(外国人データ)1,2

健康成人被験者12 例にイトラコナゾール(強いCYP3A 阻害剤)200mg 1 1 回反復経口投与し、セルペルカチニブ160mg を単回経口投与したとき、セルペルカチニブ単独投与時に対するイトラコナゾール併用投与時のセルペルカチニブのCmax 及びAUCinf の幾何平均値の比は、1.30 及び2.33 でした1,2

  1. フルコナゾール、ジルチアゼム(生理学的薬物動態モデル解析、外国人データ、in vitro1,3

生理学的薬物動態モデルに基づいたシミュレーションにおいて、セルペルカチニブ(160mg を単回経口投与)単独投与時に対するフルコナゾール(中程度のCYP3A 阻害剤)(200mg 1 1 回反復経口投与)併用投与時のセルペルカチニブのCmax 及びAUC の幾何平均値の比は、それぞれ1.20 及び2.48 と推定されました1,3。セルペルカチニブ(160mgを単回経口投与)単独投与時に対するジルチアゼム(中程度のCYP3A 阻害剤)(60mg 1 3 回反復経口投与)併用投与時のセルペルカチニブのCmax 及びAUCの幾何平均値の比は、それぞれ1.17 及び2.18 と推定されました1,3



[引用元]

1. レットヴィモ 添付文書

2.   レットヴィモ 申請資料概要(CTD 2.7.2.2.4.3)(承認時評価資料)

3.   レットヴィモ 申請資料概要(CTD 2.7.2.2.12)(承認時評価資料)


最終更新日: 2021年9月20日


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