レットヴィモ ® （セルペルカチニブ）
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レットヴィモ（セルペルカチニブ）をCYP3A阻害剤と併用してもよいか？併用した場合の影響は？
セルペルカチニブとCYP3A阻害剤の併用は、可能な限り避けてください。 やむを得ず併用する場合には、セルペルカチニブの副作用が増強されるおそれがありますので、セルペルカチニブの減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意してください。
［解説］
セルペルカチニブとCYP3A阻害剤（イトラコナゾール、クラリスロマイシン、エリスロマイシン等）の併用は、可能な限り避けてください1。
セルペルカチニブは、主にCYP3A4により代謝されるため、これらの薬剤がCYP3Aを阻害することにより、セルペルカチニブの血中濃度が上昇する可能性があります1。
したがって、セルペルカチニブの副作用が増強されるおそれがありますので、やむを得ず併用する場合には、セルペルカチニブの減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意してください1。
なお、臨床試験において、①セルペルカチニブとイトラコナゾール併用時の薬物動態、②生理学的薬物動態モデルに基づいたシミュレーション（セルペルカチニブとフルコナゾール併用時、又はジルチアゼム併用時）は、次のとおりでした。
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イトラコナゾール（外国人データ）1,2
健康成人被験者12 例にイトラコナゾール（強いCYP3A 阻害剤）200mg を1 日1 回反復経口投与し、セルペルカチニブ160mg を単回経口投与したとき、セルペルカチニブ単独投与時に対するイトラコナゾール併用投与時のセルペルカチニブのCmax 及びAUCinf の幾何平均値の比は、1.30 及び2.33 でした1,2。
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フルコナゾール、ジルチアゼム（生理学的薬物動態モデル解析、外国人データ、in vitro）1,3
生理学的薬物動態モデルに基づいたシミュレーションにおいて、セルペルカチニブ（160mg を単回経口投与）単独投与時に対するフルコナゾール（中程度のCYP3A 阻害剤）（200mg を1 日1 回反復経口投与）併用投与時のセルペルカチニブのCmax 及びAUC の幾何平均値の比は、それぞれ1.20 及び2.48 と推定されました1,3。セルペルカチニブ（160mgを単回経口投与）単独投与時に対するジルチアゼム（中程度のCYP3A 阻害剤）（60mg を1 日3 回反復経口投与）併用投与時のセルペルカチニブのCmax 及びAUCの幾何平均値の比は、それぞれ1.17 及び2.18 と推定されました1,3。
1. レットヴィモ 添付文書
2. レットヴィモ 申請資料概要（CTD 2.7.2.2.4.3）（承認時評価資料）
3. レットヴィモ 申請資料概要（CTD 2.7.2.2.12）（承認時評価資料）
最終更新日: 2021年09月
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