レットヴィモ ® (セルペルカチニブ)

添付文書

以下は適正使用情報として、本邦における承認事項(用法・用量、適応、剤形など)以外の情報が含まれる場合がございます。薬剤の使用に際しては、最新の添付文書をご確認ください。

レットヴィモ(セルペルカチニブ)をCYP3A誘導剤と併用してもよいか?併用した場合の影響は?

セルペルカチニブとCYP3A誘導剤は、可能な限り併用を避け、CYP3A4誘導作用のない薬剤への代替を考慮してください。併用した場合、セルペルカチニブの有効性が減弱するおそれがあります。

[解説]

セルペルカチニブは、主にCYP3A4により代謝されるため、CYP3A誘導剤(リファンピシン、フェニトイン、ボセンタン等)と併用した場合、これらの薬剤がCYP3Aを誘導することにより、セルペルカチニブの血中濃度が低下する可能性があります1

したがって、セルペルカチニブの有効性が減弱するおそれがありますので、可能な限り併用を避け、CYP3A誘導作用のない薬剤への代替を考慮してください1

なお、臨床試験において、①セルペルカチニブとリファンピシン併用時の薬物動態、②生理学的薬物動態モデルに基づいたシミュレーション(セルペルカチニブとボセンタン併用時、又はモダフィニル併用時)は、次のとおりでした。

  1. リファンピシン(外国人データ)1,2

健康成人被験者12 例にリファンピシン(強いCYP3A 誘導剤)600mg 1 1 回反復経口投与し、セルペルカチニブ160mg を単回経口投与したとき、セルペルカチニブ単独投与時に対するリファンピシン併用投与時のセルペルカチニブのCmax 及びAUCinf の幾何平均値の比は、0.301 及び0.133 でした1,2

  1. ボセンタン、モダフィニル(生理学的薬物動態モデル解析、外国人データ、in vitro1,3

生理学的薬物動態モデルに基づいたシミュレーションにおいて、セルペルカチニブ(160mg を単回経口投与)単独投与時に対するボセンタン(中程度のCYP3A 誘導剤)(125mg 1 2 回反復経口投与)併用投与時のセルペルカチニブのCmax 及びAUC の幾何平均値の比は、それぞれ0.71 及び0.53 と推定されました1,3。セルペルカチニブ(160mgを単回経口投与)単独投与時に対するモダフィニル(中程度のCYP3A 誘導剤)(200mg 1 1 7 日間経口投与後に400mg 1 1 回反復経口投与)併用投与時のセルペルカチニブのCmax 及びAUC の幾何平均値の比は、それぞれ0.86 及び0.64 と推定されました1,3


[引用元]

  1. レットヴィモ添付文書

  2. レットヴィモ申請資料概要(CTD 2.7.2.2.4.3)(承認時評価資料)

  3. レットヴィモ申請資料概要(CTD 2.7.2.2.12)(承認時評価資料)

最終更新日: 2021年9月20日


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