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レットヴィモ ® （セルペルカチニブ）
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レットヴィモ（セルペルカチニブ）をH2受容体拮抗剤（H2ブロッカー）と併用してもよいか？ 併用した場合の影響は？
セルペルカチニブとH2受容体拮抗剤との併用は、可能な限り避けてください。セルペルカチニブの有効性が減弱するおそれがあります。 やむを得ずH2受容体拮抗剤を併用する場合には、セルペルカチニブと服用時間をずらしてください。
［解説］
セルペルカチニブとH2受容体拮抗剤（ラニチジン、ファモチジン、シメチジン等）の併用は、セルペルカチニブの有効性が減弱するおそれがありますので、可能な限り避けてください1。
H2受容体拮抗剤による胃内pHの上昇により、セルペルカチニブの吸収が低下し、血中濃度が低下する可能性があります1。
したがって、やむを得ずH2受容体拮抗剤を併用する場合には、セルペルカチニブと服用時間をずらしてください1。
ラニチジンをセルペルカチニブ投与10 時間前及び2 時間後に投与したとき、セルペルカチニブの血中濃度への影響は限定的でした1。
なお、臨床試験において、ラニチジン反復投与時に時間をずらしてセルペルカチニブを単回投与した時の薬物動態は、次のとおりでした。
●ラニチジン（外国人データ）1,2
健康成人被験者20 例にラニチジン（H2 受容体拮抗剤）150mg を1 日2 回反復経口投与し、セルペルカチニブ160mg をラニチジン投与10 時間後及び2 時間前に、空腹時に単回経口投与したとき、セルペルカチニブ単独投与時に対するラニチジン併用投与時のセルペルカチニブのCmax 及びAUCinf の幾何平均値の比は、0.818 及び0.932 でした1,2。
1. レットヴィモ 添付文書
2. レットヴィモ 申請資料概要（CTD 2.7.6.10）（承認時評価資料）
最終更新日: 2021年09月
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