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レットヴィモ ® （セルペルカチニブ）
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レットヴィモ（セルペルカチニブ）は血液脳関門（Blood-brain barrier, BBB）を通過するか？
セルペルカチニブは、マウスを用いた検討で中枢神経系への分布が認められるものの、血漿中濃度の10％未満であることが示されました。
雄マウスにセルペルカチニブを3、100又は300 mg/kgの用量で単回経口投与し、血漿中濃度及び脳中濃度をLC-MS/MSで測定し、中枢移行性を評価しました1,2。その結果、投与後2時間におけるセルペルカチニブの脳中／血漿中濃度比はそれぞれ、約0.03、0.05及び0.07でした1,2。これらのデータから、セルペルカチニブはマウス中枢神経系へ分布するものの、血漿中濃度の10%未満であることが示されました1,2。
2. レットヴィモ 申請資料概要（CTD 2.6.4.4.3）（承認時評価資料）
最終更新日: 2021年9月
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