レットヴィモ ® (セルペルカチニブ)

添付文書

以下は適正使用情報として、本邦における承認事項(用法・用量、適応、剤形など)以外の情報が含まれる場合がございます。薬剤の使用に際しては、最新の添付文書をご確認ください。

レットヴィモ(セルペルカチニブ)の体内分布(分布容積、蛋白結合率、血液/血漿中濃度比、その他の組織への移行性)は?

セルペルカチニブの分布容積は191 L(69%)、ヒト血漿蛋白結合率は約96%で、濃度依存性は認められず、血液/血漿中濃度比は約0.7でした。また、ラットにおける[14C]セルペルカチニブを用いた検討で、放射活性は組織中に広範に分布しました。

[解説]

<分布容積>

母集団薬物動態解析の結果、癌患者でのセルペルカチニブのVss/Fの平均値(変動係数%)は、191 L69%)でした1,2

<蛋白結合率>

セルペルカチニブヒト血漿蛋白結合率は約96%で、濃度依存性は認められませんでした(in vitro2-4

<血液/血漿中濃度比>

In vitro におけるセルペルカチニブの血液中/血漿中濃度比は約0.7でした(in vitro2-4

<その他の組織への移行性>

雄有色ラット(Long Evans)に[14C]セルペルカチニブを10 mg/kg204 µCi/kg)の用量で単回経口投与し、投与後282472168336及び672時間における組織及び体液への放射活性の分布を定量的全身オートラジオグラフィー(QWBA)で評価しました2,5。投与後28及び24時間の時点で放射活性は組織中に広範に分布し、多くの組織で放射活性濃度は投与後2時間にCmaxに達しました2,5Cmaxが高かった組織は、胆汁及び尿以外では、ブドウ膜、眼球、ハーダー腺、髄膜及び有色皮膚で、Cmaxが低かった組織は、非脳室周囲中枢神経系組織、骨、水晶体、精巣及び精巣上体でした2,5

詳細はインタビューフォームを参照してください。


[引用元]

1.  レットヴィモ 申請資料概要(CTD 2.7.2.2)(承認時評価資料)

2.  レットヴィモ インタビューフォーム

3.  レットヴィモ 添付文書

4.  レットヴィモ 申請資料概要(CTD 2.7.2.3)(承認時評価資料)

5.  レットヴィモ 申請資料概要(CTD 2.6.4.4)(承認時評価資料)

最終更新日: 2021年9月29日


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