レイボー ® (ラスミジタンコハク酸塩)

添付文書

以下は適正使用情報として、本邦における承認事項(用法・用量、適応、剤形など)以外の情報が含まれる場合がございます。薬剤の使用に際しては、最新の添付文書をご確認ください。

レイボー(ラスミジタン)を腎障害患者に投与してもよいか?投与する際の注意点(用量調整など)は?

添付文書上、ラスミジタンは腎機能障害患者への投与に制限はなく、投与時の用量調整の規定はありません。

[解説]

ラスミジタンは、主にCYP以外の酵素により肝内及び肝外で代謝されます。主要な代謝経路はケトン還元によるアルコール生成(S-M8)で、投与量の約66%S-M8として尿中に排泄されました。ラスミジタンは主に代謝によって消失し、尿中未変化体排泄率は約3%で、腎排泄はわずかでした1,2


腎機能障害を有する患者を対象とした外国第I相臨床試験LAHN試験において、重度腎機能障害患者(eGFR30mL//1.73m2未満)と正常腎機能者(eGFR90mL//1.73m2以上)では、ラスミジタンのPKパラメータに臨床的に意義のある差はみられませんでした2-4



LAHN試験》

重度腎機能障害患者及び正常腎機能者各8例に、ラスミジタン200mg(最大臨床用量)を空腹時に単回投与したときのラスミジタンのPKパラメータを評価しました3,4


正常腎機能者と比較して、重度腎機能障害患者では、ラスミジタンのCmaxの幾何平均値は13%上昇し、AUC0-∞の幾何平均値は18%増加しましたが、個体間変動(CmaxAUC0-∞の個体間変動は、正常腎機能者でそれぞれ44%、44%、重度腎機能障害患者でそれぞれ35%、32%)の範囲内でした(表13,4


1)ラスミジタンのPKパラメータに及ぼす腎機能障害の影響3,4

パラメータ

患者

n

最小二乗幾何平均値

最小二乗幾何平均値の比

重度腎機能障害/正常腎機能

(90%信頼区間)

Cmax

(ng/mL)

正常腎機能

8

259

1.13 (0.81, 1.58)

重度腎機能障害

8

293

AUC0-∞

ngh/mL

正常腎機能

8

1600

1.18 (0.85, 1.64)

重度腎機能障害

8

1890

パラメータ

患者

n

中央値

中央値の差

重度腎機能障害/正常腎機能

(90%信頼区間)

p*

tmax

(h)

正常腎機能

8

2.50

0.38 (-0.50, 1.25)

0.4684

重度腎機能障害

8

1.78

* Wilcoxon順位和検定


腎機能障害の程度は、米国腎臓財団(National Kidney Foundation)の定義に従い、またModification of Diet in Renal DiseaseMDRD)分類を用いて分類しました3



[引用元]

  1. レイボー申請資料概要(CTD2.7.2.3.1.42.7.2.3.1.52.7.6.6)(承認時評価資料)

  2. レイボー添付文書

  3. レイボー申請資料概要(CTD2.7.2.2.2.2.4.42.7.6.8)(承認時評価資料)

  4. レイボーインタビューフォーム



[略語]

AUC0-∞ = 0時間から無限時間まで外挿した血漿中濃度時間曲線下面積

Cmax = 最高血漿中濃度

CYP = チトクロームP450

PK = 薬物動態

tmax = 最高血漿中濃度到達時間


最終更新日: 2021年12月15日


お問い合わせ

電話で問い合わせる

0120-360-605

受付時間: 8:45~17:30 (土・日・祝祭日及び当社休日を除く)

もしくはこちらからお問い合わせ下さい

チャットボットで問い合わせる 受付時間: 24時間365日問い合わせ対応が可能です。

チャットで問い合わせる

チャットで問い合わせる

受付時間: 8:45~17:30 (土・日・祝祭日及び当社休日を除く)

メールで問い合わせる

MSLとの面談予約