レットヴィモ ® (セルペルカチニブ)

添付文書

以下は適正使用情報として、本邦における承認事項(用法・用量、適応、剤形など)以外の情報が含まれる場合がございます。薬剤の使用に際しては、最新の添付文書をご確認ください。

<効能共通>レットヴィモ(セルペルカチニブ)の作用機序は?

セルペルカチニブはRET(rearranged during transfection)、血管内皮増殖因子受容体(VEGFR)、線維芽細胞増殖因子受容体(FGFR)等のキナーゼ活性を阻害します。セルペルカチニブは、RET融合タンパク等のリン酸化を阻害し、下流のシグナル伝達分子のリン酸化を阻害することにより、腫瘍増殖抑制作用を示すと考えられています。

[解説]

セルペルカチニブはRETrearranged during transfection)、血管内皮増殖因子受容体(VEGFR)、線維芽細胞増殖因子受容体(FGFR)等のキナーゼ活性を阻害します。セルペルカチニブは、RET融合タンパク等のリン酸化を阻害し、下流のシグナル伝達分子のリン酸化を阻害することにより、腫瘍増殖抑制作用を示すと考えられています1



1 RET融合遺伝子陽性非小細胞肺癌及び甲状腺癌における作用機序(模式図)2-5



2 RET遺伝子変異陽性甲状腺髄様癌における作用機序(模式図)2-5

[引用元]

1.  レットヴィモ添付文書

2.  レットヴィモ申請資料概要(CTD2.6.2)(承認時評価資料)

3.  Subbiah V, et al. Ann Oncol. 2018; 29(8): 1869-1876.[利益相反:著者にLoxo Oncology社の社員が含まれています]

4.  Ferrara R, et al. J Thorac Oncol. 2018; 13(1): 27-45.[利益相反:著者にイーライリリー株式会社より研究費を受領している者が含まれています]

5.  Mulligan LM. Nat Rev Cancer. 2014; 14(3): 173-186.


最終更新日: 2022年3月06日


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