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レットヴィモ ® （セルペルカチニブ）
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＜効能共通＞レットヴィモ（セルペルカチニブ）の作用機序は？
セルペルカチニブはRET（rearranged during transfection）、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）等のキナーゼ活性を阻害します。セルペルカチニブは、RET融合タンパク等のリン酸化を阻害し、下流のシグナル伝達分子のリン酸化を阻害することにより、腫瘍増殖抑制作用を示すと考えられています。
セルペルカチニブはRET（rearranged during transfection）、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）等のキナーゼ活性を阻害します。セルペルカチニブは、RET融合タンパク等のリン酸化を阻害し、下流のシグナル伝達分子のリン酸化を阻害することにより、腫瘍増殖抑制作用を示すと考えられています1。
図
1 RET融合遺伝子陽性非小細胞肺癌及び甲状腺癌における作用機序（模式図）2-5
図
2 RET遺伝子変異陽性甲状腺髄様癌における作用機序（模式図）2-5
1. レットヴィモ添付文書
2. レットヴィモ申請資料概要（CTD2.6.2）（承認時評価資料）
3. Subbiah V, et al. Ann Oncol. 2018; 29(8): 1869-1876.［利益相反：著者にLoxo Oncology社の社員が含まれています］
4. Ferrara R, et al. J Thorac Oncol. 2018; 13(1): 27-45.［利益相反：著者にイーライリリー株式会社より研究費を受領している者が含まれています］
5. Mulligan LM. Nat Rev Cancer. 2014; 14(3): 173-186.
最終更新日: 2022年3月
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