トルリシティ ® (デュラグルチド(遺伝子組換え))

添付文書

以下は適正使用情報として、本邦における承認事項(用法・用量、適応、剤形など)以外の情報が含まれる場合がございます。薬剤の使用に際しては、最新の添付文書をご確認ください。

トルリシティ(デュラグルチド)のGLP-1部分はヒトGLP-1と同じか?

DPP-4による不活性化を回避し、溶解性を向上させ、かつ免疫原性を軽減することを目的として、デュラグルチドのGLP-1アナログ領域のアミノ酸配列は改変されています。

解説

生体内でヒトGLP-1は、DPP-4によって速やかに不活性化されることが知られていますが、この不活性化を回避し、溶解性を向上させ、かつ免疫原性を軽減することを目的として、デュラグルチドのGLP-1アナログ領域のアミノ酸配列は改変されています。

具体的には、天然型ヒトGLP-17-37)の82236位のアミノ酸残基がそれぞれ次のように置換されています1

 

  • 8位:アラニン(Ala)→グリシン(Gly

  • 22位:グリシン(Gly)→グルタミン酸(Glu

  • 36位:アルギニン(Arg)→グリシン(Gly

 

なお、デュラグルチドのGLP-1 アナログ領域と天然型ヒトGLP-17-37)との相同性は約90%です1

[参考資料]

1. 田牧千裕ほか. 日本薬理学雑誌(Folia Pharmacologica Japonica2015; 146(4):215-224

最終更新日: 2020 M08 13


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