トルリシティ ® （デュラグルチド（遺伝子組換え））
添付文書
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トルリシティ（デュラグルチド）は、どのように作用するのか？作用機序は？
デュラグルチドは、グルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）受容体作動薬であり、GLP-1受容体に結合することにより作用を示します。
デュラグルチドは、グルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）受容体作動薬であり、GLP-1受容体に結合することにより作用を示します。
本剤の血糖降下作用は主に、1. グルコース濃度依存性のインスリン分泌促進、2. グルカゴン分泌抑制、3. 胃内容排出の遅延の3つからなります。デュラグルチドはこれらの作用により、グルコース動態とグルコース代謝を調節し、空腹時及び食後血漿中グルコース濃度を低下する結果、全体的な血糖コントロールを改善します1)。
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グルコースが膵β細胞内に糖輸送担体を介して取り込まれ、ミトコンドリアで代謝されると、細胞内のアデノシン三リン酸（ATP）濃度が上昇し、ATP感受性カリウムチャネルが閉じられることで細胞膜の脱分極が起こる。これにより電位依存性カルシウムチャネルが開き、カルシウムイオン（Ca2+）が流入、細胞内のCa2+濃度が高まり、インスリンが分泌される（惹起経路）。一方、GLP-1受容体作動薬であるデュラグルチドは、膵β細胞膜上のGLP-1受容体に作用することで、細胞内のcAMP濃度の上昇を介して細胞内Ca2+濃度を高め、グルコース刺激による「惹起経路」を増強することでグルコース依存的にインスリン分泌を亢進する（増幅経路）。
デュラグルチドによるグルコース応答性インスリン分泌 |
［参考資料］
最終更新日: 2017 M09 29
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