トルリシティ ® (デュラグルチド(遺伝子組換え))

添付文書

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トルリシティ(デュラグルチド)は、どのように受容体に結合するのか?

デュラグルチドの構造は、天然型GLP-1(7-37)との相同性が約90%の改変GLP-1アナログ領域と、改変ヒト免疫グロブリンG4(IgG4)-Fc領域が小型のペプチドリンカーで共有結合した融合蛋白であり、(分離せずにそのままの形で)GLP-1アナログ領域が、GLP-1受容体と結合します。

解説

デュラグルチドの構造は、天然型ヒトGLP-17-37)との相同性が約90%の改変GLP-1アナログ領域と、改変ヒト免疫グロブリンG4IgG4-Fc領域が小型のペプチドリンカーで共有結合した融合蛋白であり、(分離せずにそのままの形で)GLP-1アナログ領域が、GLP-1受容体と結合します1

<参考>

IgG4Fc領域による構造的な干渉による、GLP-1アナログ領域のGLP-1受容体結合能の減弱を回避するため、デュラグルチドのGLP-1アナログ領域とIgG4Fc領域とペプチドリンカーを介して結合されています1

[参考資料]

1. 田牧千裕ほか. 日本薬理学雑誌(Folia Pharmacologica Japonica2015; 146(4):215-224

最終更新日: 2020 M08 13


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