ジェムザール ^® （ゲムシタビン塩酸塩）

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ジェムザール（ゲムシタビン）の点滴時間が長いとなぜ、副作用が増強されるのですか？

点滴時間が長いと細胞内活性体の濃度が高くなり、そのため殺細胞効果に関連した副作用（骨髄抑制など）が増強されるものと考えられます。

解説

点滴時間が長いと細胞内活性体の濃度が高くなり、そのため殺細胞効果に関連した副作用（骨髄抑制など）が増強されると考えられます。

ジェムザールの抗腫瘍効果は細胞内でデオキシシチジンキナーゼにより活性化された3リン酸化物（dFdCTP）によって見られます¹。

海外の第1相試験で、ジェムザールを30分かけて点滴静注した後、血液細胞内のdFdCTPの濃度を測定した結果、ジェムザール350 mg/m²以上では、細胞内のdFdCTPの濃度は増加しませんでした²。

その後、別の試験で点滴静注時間を60分に延ばして30分と比較したところ、細胞内のdFdCTPのAUCと最高濃度は、60分点滴の方が高値を示しました³。

［参考資料］

2. Abbruzzese JL et al. Journal of Clinical Oncology 1991; 9(3):491-498

3. Grunewald R et al. Cancer Chemother Pharmacol 1991; 27:258-262

最終更新日: 2020年8月17日

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