ジェムザール ® (ゲムシタビン塩酸塩)

添付文書

以下は適正使用情報として、本邦における承認事項(用法・用量、適応、剤形など)以外の情報が含まれる場合がございます。薬剤の使用に際しては、最新の添付文書をご確認ください。

ジェムザール(ゲムシタビン)の点滴時間が長いとなぜ、副作用が増強されるのですか?

点滴時間が長いと細胞内活性体の濃度が高くなり、そのため殺細胞効果に関連した副作用(骨髄抑制など)が増強されるものと考えられます。

解説

点滴時間が長いと細胞内活性体の濃度が高くなり、そのため殺細胞効果に関連した副作用(骨髄抑制など)が増強されると考えられます。

 

ジェムザールの抗腫瘍効果は細胞内でデオキシシチジンキナーゼにより活性化された3リン酸化物(dFdCTP)によって見られます1

海外の第1相試験で、ジェムザールを30分かけて点滴静注した後、血液細胞内のdFdCTPの濃度を測定した結果、ジェムザール350 mg/m2以上では、細胞内のdFdCTPの濃度は増加しませんでした2

その後、別の試験で点滴静注時間を60分に延ばして30分と比較したところ、細胞内のdFdCTPAUCと最高濃度は、60分点滴の方が高値を示しました3

 

[参考資料]

1. ジェムザール 添付文書 https://www.lillymedical.jp/jp/JA/_Assets/non_public/Gemzar/PDF/GEM_PI.pdf

2. Abbruzzese JL et al. Journal of Clinical Oncology 1991; 9(3):491-498

3. Grunewald R et al. Cancer Chemother Pharmacol 1991; 27:258-262

最終更新日: 2020年8月17日


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