サインバルタ ® (デュロキセチン塩酸塩)

添付文書

以下の情報はご要望にお答えするためのものであり、本邦における承認事項(用法・用量、適応、剤形など)以外の情報が含まれる可能性がありますのでご注意ください。薬剤の使用に際しては、最新の添付文書をご確認ください。

肝機能障害患者にサインバルタ(デュロキセチン)を投与した場合の薬物動態と投与量調整の必要性は?

高度肝障害患者では消失半減期が延長し、血中濃度が上昇することがあるため、禁忌です。軽度から中等度の肝機能障害への患者様への投与に関して、特に用量調整の必要性はありません。

解説

本剤の薬物動態試験(海外)で適応疾患患者ではありませんが、中等度の肝硬変を有する患者(Child-Pugh Bに分類)と健康成人との間で、デュロキセチン20 mg空腹時単回経口投与時の薬物動態を比較しました。その結果、中等度の肝硬変を有する患者においては健康成人と比べて血中濃度時間曲線下面積(AUC)は約5倍に増大し、半減期(T1/2)は約3倍に延長し,それぞれ有意差が認められました。最高血中濃度(Cmax)には有意差は認められませんでした。

そのため、高度の肝障害患者(肝不全患者)への投与は禁忌となっています1-4

軽度から中等度の肝障害患者への投与に関して、特に用量調整の必要性はありません。しかし、軽度から中等度の肝障害の患者に対しては慎重に投与を行ってください1,2,4

 ・健康成人(6例):AUC199.93 µghr/mLCmax11.92 ng/mLT1/215.35 hr

・ 中等度肝硬変(6例):AUC943.09 µghr/mLCmax14.17 ng/mLT1/251.33 hr

 

<参考>

上記、薬物動態試験における中等度の肝硬変患者と健康成人の安全性の比較検討では、有害事象の発現頻度が高くなる傾向が認められました(特に悪心、嘔吐、浮動性めまい、下痢)が、重篤な有害事象は認められませんでした3,4

[参考資料]

1. サインバルタ 添付文書 https://www.lillymedical.jp/jp/JA/_Assets/non_public/Cymbalta/PDF/CYM_PI.pdf

2. サインバルタ インタビューフォーム https://www.lillymedical.jp/jp/JA/_Assets/non_public/Cymbalta/PDF/CYM_IF.pdf

3. Suri A et al. International Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics 2005; 43(2):78-84

4. サインバルタ 承認時評価資料(うつ病・うつ状態)

最終更新日: 2020 M06 12


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