サインバルタ（デュロキセチン）を腎機能障害患者に投与した場合の薬物動態と投与量調整の必要性は？

解説

本剤の薬物動態試験（海外）で適応疾患患者ではありませんが、高度の腎障害患者［クレアチニンクリアランス値が30 mL/min未満（透析患者）］と健康成人［クレアチニンクリアランス値が75 mL/min以上］との間でデュロキセチン60 mg空腹時単回経口投与時の薬物動態を比較しました。その結果、高度の腎障害患者では、健康成人と比べてCmax及びAUCはいずれも約2倍に増大し、それぞれ有意差が認められました^1-3｡T1/2には有意差は認められませんでした^1,3。

そのため、高度の腎障害患者（クレアチニンクリアランス値が30 mL/min未満）への投与は禁忌となっています¹｡

軽度から中等度の腎障害患者への投与に関して、特に用量調整の必要性はありません｡しかし、軽度から中等度の腎障害患者へは慎重に投与してください^2,3｡

 

・健康成人（12例）　　　　

AUC：554.08 ng･hr/mL、Cmax：30.59 ng/mL、T1/2：13.32 hr

・高度腎障害患者（12例）　　

AUC：1198.54 ng･hr/mL、Cmax：65.88 ng/mL、T1/2：12.89 hr

［参考資料］

1. サインバルタ 添付文書 https://www.lillymedical.jp/jp/JA/_Assets/non_public/Cymbalta/PDF/CYM_PI.pdf

2. CLINICAL PHARMACOKINETICS,49,5,311-321,2010

3. サインバルタ 承認時評価資料（うつ病・うつ状態）