ジプレキサ ® (オランザピン)

添付文書

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ジプレキサ(オランザピン)が喫煙と併用注意とされている理由は?

オランザピンの代謝には、肝薬物代謝酵素であるチトクロームP450(CYP)1A2が関与することが示されており、また喫煙はCYP1A2を誘導すると考えられています。喫煙者におけるオランザピンのクリアランスは非喫煙者よりも高くなり、喫煙によりオランザピンの血漿中濃度が低下することから併用注意となっています。

オランザピンの代謝には、肝薬物代謝酵素であるチトクロームP450CYP1A2が関与することが示されており、また喫煙はCYP1A2を誘導すると考えられています1),2)。喫煙者におけるオランザピンのクリアランスは非喫煙者よりも高くなり、喫煙によりオランザピンの血漿中濃度が低下することから併用注意となっています3),4)


<経口>

国内外で実施したオランザピン錠またはオランザピンカプセル*を投与した臨床試験で本剤の薬物動態に対する喫煙の影響を検討したところ、喫煙者におけるオランザピンのクリアランスは非喫煙者よりも約35%高くなることが示されています3),4)

*オランザピンカプセルは開発途中に用いた製剤で、オランザピンカプセル5 mgとオランザピン錠5 mgは生物学的に同等であることが確認されています。


<筋注>

外国人健康成人を対象として本剤の薬物動態パラメータに対する喫煙の影響を検討したところ、喫煙者では、本剤投与後消失半減期(t1/2)及び平均滞留時間(MRT)の短縮、血漿中クリアランス(CLp/F)の上昇が認められ、筋注後のオランザピン薬物動態への影響は経口剤と同程度でした3),4)


<参考>

喫煙が肝臓の薬物代謝酵素であるCYP1A2等に影響を与える原因は、煙中に含まれる多環式芳香族炭化水素が考えられています5),6)



[参考資料]

1) Touw DJ. Drug Metabolism and Drug Interactions 1997; 14(2):55-82

2) Guengerich FP. Faseb Journal 1992; 6(2):745-748

3) ジプレキサ インタビューフォーム

4) ジプレキサ筋注用 インタビューフォーム

5) Zullino DF et al. International Clinical Psychopharmacology 2002; 17(3):141-143

6) 古郡規雄ほか. 日本精神科救急学会誌 2013; 16(16):47-51

最終更新日: 2019 M06 17


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