ベージニオ ® (アベマシクリブ)

添付文書

以下は適正使用情報として、本邦における承認事項(用法・用量、適応、剤形など)以外の情報が含まれる場合がございます。薬剤の使用に際しては、最新の添付文書をご確認ください。

ベージニオ(アベマシクリブ)をチトクロームP450(CYP)3A誘導剤と併用してもよいか?併用した場合の影響は?

アベマシクリブをCYP3A4誘導剤と併用した場合、アベマシクリブの血中濃度が低下し、効果が減弱するおそれがあるので、CYP3A4誘導作用のない薬剤への代替を考慮してください。

解説

アベマシクリブは、主にCYP3Aにより代謝されるため、CYP3A4誘導剤との併用には注意が必要です1

アベマシクリブをCYP3A4誘導剤であるリファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン等と併用した場合、これらの薬剤がCYP3Aの代謝酵素を誘導するため、アベマシクリブの血中濃度が低下し、効果が減弱する可能性がありますので、CYP3A4誘導作用のない薬剤への代替を考慮してください1

なお、臨床試験においてアベマシクリブとリファンピシン併用時の薬物動態は次のとおりでした。

 

  •   リファンピシン(外国人における成績)21
    健康被験者24例にリファンピシン(1600 mg 11回反復)投与後、本剤200 mgを単回経口投与したとき、総活性物質のAUC0~∞及びCmaxは非併用例と比較してそれぞれ約77%及び約45%減少しました。 

     ※ 承認外用法・用量


<参考>

「医薬品開発と適正な情報提供のための薬物相互作用ガイドライン(平成30723日版)」において、P450in vivo誘導薬(指標薬)の代表例として以下の薬剤が挙げられています3

 

  •  強い誘導薬:フェニトイン、リファンピシン

 

誘導の程度3

     強い誘導薬:AUC1/5以下に減少(CL/F5倍以上に上昇)させると考えられる誘導薬

     中程度の誘導薬:AUC1/5から1/2以下に減少(CL/F2倍以上5倍未満に上昇)させると考えられる誘導薬

     弱い誘導薬:AUC1/2から1/1.25以下に減少(CL/F1.25倍以上2倍未満に上昇)させると考えられる誘導薬

 

[参考資料]

1. ベージニオ 添付文書 https://www.lillymedical.jp/jp/JA/_Assets/non_public/Verzenio/PDF/ABE_PI.pdf

2. ベージニオ 承認時評価資料

3. 医薬品開発と適正な情報提供のための薬物相互作用ガイドライン

最終更新日: 2019 M06 13


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