腎機能障害患者にベージニオ（アベマシクリブ）を投与する場合の用法・用量と注意点は？

解説

アベマシクリブ及びその代謝物は腎臓からほとんど排泄されません^1,2。

母集団薬物動態解析において腎機能障害の影響を検討した結果、軽度（60 mL/min≦CrCl＜90 mL/min：383例）及び中等度（30 mL/min≦CrCl＜60 mL/min：127例）の腎機能障害はアベマシクリブの曝露量に影響を及ぼしませんでした^1,2

なお、重度（ CrCl ＜30 mL/min）の腎機能障害を有する患者、末期の腎疾患の患者、透析中の患者は、国際共同第III相試験（MONARCH 2試験、MONARCH 3試験）では除外されていたため、データが報告されていません（以下の選択基準を参照） ^1,2。しかし、重度の腎機能障害は肝代謝酵素及びトランスポーターに影響を与える可能性が報告されていることから、重度の腎機能障害・末期の腎疾患・透析中の患者ではベージニオの薬物動態に影響を与える可能性があります^1,2。

アベマシクリブとフルベストラントを併用した国際共同第III相試験（MONARCH 2試験）の選択基準（抜粋）^1,2

5.血液、肝臓、腎臓の臓器機能が十分な患者

•  好中球数1.5×10⁹/L以上、血小板数100×10⁹/L以上、ヘモグロビン8 g/dL以上

•  ビリルビン、血清クレアチニン値がULNの1.5倍以下及びアラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）がULNの3.0倍以下

アベマシクリブと非ステロイド性アロマターゼ阻害剤（NSAI：レトロゾール又はアナストロゾール）を併用した国際共同第III相試験（MONARCH 3試験）の選択基準（抜粋）^1,2

5.血液、肝臓、腎臓の臓器機能が十分な患者

• 好中球数1.5×10⁹/L以上、血小板数100×10⁹/L以上、ヘモグロビン8 g/dL以上

• ビリルビンが基準値上限（ULN）の1.5倍以下及びアラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（AST）がULNの3.0倍以下（肝転移がみられる場合はALT及びASTがULNの5倍以下）

•  血清クレアチニン値がULNの1.5倍以下

［参考資料］

1. ベージニオ 適正使用ガイド https://www.lillymedical.jp/jp/JA/_Assets/non_public/Verzenio/PDF/ABE_TEKISEI_GUIDE.pdf

2. ベージニオ 承認時評価資料