ベージニオ ® (アベマシクリブ)

添付文書

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ベージニオ(アベマシクリブ)の代謝、排泄の経路は?代謝物には抗腫瘍活性があるか?

アベマシクリブは主として肝臓で代謝され、便中に排泄されます。肝臓での主な代謝はCYP3Aを介して活性代謝物M2を産生する経路ですが、その他の代謝物として、M20、M18及び酸化体(M1)などが認められています。M2、M18及びM20についてはアベマシクリブと同程度の抗腫瘍活性が示されています。

解説

アベマシクリブは主として肝臓のCYP3Aにより代謝され、便中に排泄されます1

肝臓での主な代謝経路は、CYP3Aにより活性代謝物M2を産生する経路です。その他の代謝物としてM20及びM18、並びに酸化体(M1)が認められています(in vitroにおける成績)1
代謝物M2M18及びM20は、アベマシクリブと同等のCDK4及び6阻害作用を有し、乳癌細胞株を用いたin vitro試験においてアベマシクリブと同程度の効力で細胞周期及び細胞増殖を阻害し、細胞老化の誘導を示しました2。 

健康成人6例に[14C-アベマシクリブ150mgを単回経口投与後のアベマシクリブの代謝経路は図1の通りです。

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[参考資料]

1. ベージニオ 添付文書 https://www.lillymedical.jp/jp/JA/_Assets/non_public/Verzenio/PDF/ABE_PI.pdf

2. ベージニオ 承認時評価資料

最終更新日: 2019 M08 19


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