ベージニオ ® (アベマシクリブ)

添付文書

以下は適正使用情報として、本邦における承認事項(用法・用量、適応、剤形など)以外の情報が含まれる場合がございます。薬剤の使用に際しては、最新の添付文書をご確認ください。

ベージニオ(アベマシクリブ)の体内分布は?

アベマシクリブの分布容積の推定値は約723L(CV%:68%)でした。また、アベマシクリブ及び主要活性代謝物であるM2及びM20はヒト血漿蛋白との高い結合率を示し、アベマシクリブ及び主要活性代謝物であるM2及びM20は脳脊髄液中に移行することが示唆されました。

解説

アベマシクリブの分布容積の推定値は約723LCV%68%)でした(国際共同第Ⅲ相試験:MONARCH 2試験-PopPK 解析)1

アベマシクリブは血清アルブミン及びα1-酸性糖蛋白質と結合します。アベマシクリブのヒト血漿蛋白結合率は約9698%と高く、1525066ng/mLまでの濃度範囲では濃度依存性は見られませんでした。アベマシクリブと同程度の活性を有する代謝物であるN-脱エチル体(M2)、水酸化N-脱エチル体(M18)及び水酸化体(M20)のヒト血漿蛋白結合率も高く、約8994%でした(in vitroにおける成績)1,2

また、癌患者において、アベマシクリブ並びに主要活性代謝物であるM2及びM20の脳脊髄液中濃度は血漿中非結合型濃度と同程度で、アベマシクリブ、M2及びM20は血液-脳関門を通過することが示唆されました(外国人における成績)1

[参考資料]

1. ベージニオ 承認時評価資料

2. ベージニオ 添付文書 https://www.lillymedical.jp/jp/JA/_Assets/non_public/Verzenio/PDF/ABE_PI.pdf

最終更新日: 2019 M08 19


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