ベージニオ ® (アベマシクリブ)

添付文書

以下は適正使用情報として、本邦における承認事項(用法・用量、適応、剤形など)以外の情報が含まれる場合がございます。薬剤の使用に際しては、最新の添付文書をご確認ください。

ベージニオ(アベマシクリブ)は無細胞系でCDK9 のキナーゼ活性を阻害しているが、抗腫瘍効果にCDK9は関与しないのか?

アベマシクリブによる細胞周期及び細胞増殖の阻害にCDK9の阻害は関与しないことが示唆されています。

[解説]

精製キナーゼを用いた無細胞系(in vitro)においてアベマシクリブはCDK9を阻害しましたが、細胞株(in vitro)及び乳癌モデルマウス(in vivo)ではCDK9の阻害は認められなかったことから、アベマシクリブの薬理作用は主にCDK4及び6阻害を介したものと考えられます 1

ER陽性乳癌の異種移植腫瘍モデルにおける抗腫瘍効果1

ZR-75-1モデルマウスにアベマシクリブメシル酸塩を150及び75 mg/kgの用量で11回、5日間経口投与した結果、両用量群でpRb、細胞周期マーカーであるTopoIIα及びリン酸化ヒストンH3pHH3)の顕著な阻害が認められました。一方、CDK9の基質であるpCTD及びMCL1は阻害されず、アベマシクリブの抗腫瘍効果はCDK4及び6阻害に基づき、CDK9阻害は関与しないことが示唆されました。

[引用元]

1. ベージニオ 申請資料概要(承認時評価資料) CTD 2.6.2.2.1.5

最終更新日: 2021年10月01日


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